Использование для приема внутрь комплексов витамина В6 с другими витаминами у волонтеров не приводит к уменьшению максимальной концентрации и AUC. Использование для приема внутрь комплексов витамина В6 с другими витаминами в сочетании с добавлением макро- и микроэлементов у добровольцев приводит к уменьшению максимальной концентрации и AUC. Время достижения максимальной концентрации при приеме витамина В6 в составе комплексов несколько больше, чем при приеме его в той же дозе в виде монопрепарата (табл. 2). Наибольшие концентрации витамина обнаруживаются в печени, миокарде, которые, по-видимому, представляют собой его депо. Много витамина В6 в почках.
Витамин В2 из кишечника всасывается путем активного транспорта в проксимальной части тонкой кишки. В связи с тем что в пище этот витамин находится в фосфорилированном состоянии и связан с белками, для всасывания в кишке он должен расщепиться и дефосфорилироваться. Применение внутрь синтетического рибофлавина в избыточных дозах не ведет к увеличению его всасывания, однако содержание свободного витамина в желчи и просвете кишки возрастает. Рибофлавин подвергается в организме энтерогепатической циркуляции. Наибольшие количества рибофлавина обнаруживаются в миокарде, печени, почках, мозге. На величину параметров, характеризующих всасывание витамина В2, не влияет состав витаминного препарата. Использование для приема внутрь витаминно-минеральных и поливитаминных комплексов не приводит к уменьшению максимальной концентрации и AUC. Метаболизм начинается в стенке кишечника, где витамин В2 подвергается фосфорилированию. Затем в печени образуется рибофлавин-5’-монофосфат, после чего — FAD. За сутки выделяется с мочой около 10% принятой дозы, остальная часть подвергается канальцевой реабсорбции.
Витамин С всасывается в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации витамина С в плазме крови по данным различных авторов колеблется от 1,5 до 4 ч, при этом большие значения соответствуют исследованиям с приемом аскорбиновой кислоты в составе комплексных препаратов. Рядом авторов установлено, что всасывание витамина С зависит от количества компонентов в препарате: чем меньше компонентов, тем лучше всасывание. Назначение аскорбиновой кислоты в лечебных целях требует коррекции режима дозирования в сторону увеличения дозы при использовании многокомпонентных лекарственных форм. Для насыщения тканей требуется превращение кислоты в дегидроаскорбиновую форму, которая легко проникает через мембраны энтероцита без затрат энергии. В клетках дегидроаскорбиновая кислота быстро восстанавливается, превращаясь вновь в аскорбиновую кислоту при участии тиоловых и дисульфидных групп. Витамин С избирательно накапливается в задней доле гипофиза и надпочечниках. Метаболизируется он главным образом в печени, преобразуясь в дезоксиаскорбиновую и дикетогулоновую кислоты. Последняя превращается затем в щавелевоуксусную кислоту. Метаболиты аскорбиновой кислоты выделяются почками. Скорость метаболизма аскорбиновой кислоты — 5— 20 мг/сут. При приеме аскорбиновой кислоты в сверхвысоких дозах она сразу выводится почками в неизмененном виде.
Свойствами витамина Е обладают 8 различных токоферолов естественного происхождения. Из кишечника всасывается приблизительно половина витамина Е, принятого с пищей. Его абсорбция требует присутствия жирных кислот. Витамин Е проникает в кровь через лимфу, связываясь сначала с хиломикронами, а затем с р-липопротеинами плазмы крови. Приблизительно 3/4 выводимого из организма витамина (альфа-токоферола) экскретируется в желчь, а остальное количество — в мочу в виде глюкуронидов. Основным путем выведения из организма гамма-токоферола является выделение с мочой в виде конъюгированного глюкуронида. Депонируется витамин в гипофизе, семенниках, надпочечниках и ряде других органов. Имеются данные, указывающие на то, что биодоступность натурального витамина Е против искусственного токоферола составляет 1,36.
Имеющаяся в литературе информация по фармакокинетическим параметрам витаминов ограничена данными о путях биотрансформации и выведения витаминов, месте основного депонирования, времени достижения максимальной концентрации и имеет отношение исключительно к монопрепаратам витаминов.
Учитывая тенденцию последнего времени — назначение преимущественно поликомпонентных или витаминно-минеральных комплексов, в таблице 2 приведены данные по фармакокинетике витаминов В1, В2, В6, С, Е при приеме их в одинаковой дозе в виде монопрепарата, поливитаминного комплекса и витаминно-минерального комплекса.
Витамин В12 — единственный водорастворимый витамин, обладающий способностью к кумуляции, в связи с чем достаточно высок риск развития передозировки при использовании его как в виде монопрепарата, так и в составе различных комплексов.
Место в терапии
В дерматовенерологии витамины и их различные комплексы используются для неспецифической иммуномодулирующей терапии, которая стимулирует резервные возможности организма, изменяет взаимоотношения организма с этиопато-генетическими факторами и лекарственными препаратами, применяющимися для лечения данного заболевания.
Тиамин является обязательным компонентом при проведении терапии дерматозов неврогенного происхождения, кожном зуде различной этиологии, пиодермии, экземе, псориазе. Исследование, проведенное в 1997 г. (Pessione еt al.) показало, что у 37% больных псориазом обнаруживается пониженное содержание тиамина в плазме крови. В настоящее время при использовании тиамина в лечебных целях у пациентов с гиповитаминозом наметился отход от инъекционного введения, предпочтение отдается таблетированным формам препарата.
При лечении acne vulgaris хороший клинический эффект получен при использовании больших доз биотина.