Farmius

К нитровазодилататорам относятся органические нитраты, а также сиднонимины. Из органических нитратов в настоящее время в клинике используют три лекарственных средства: нитроглицерин (НГ), изосорбида динитрат (ИД) и изосорбида мононитрат (ИМН), являющийся естественным метаболитом ИД. Из сиднониминов в клинике используется молсидомин.

НГ применяют в клинике более 100 лет. ИД используется с начала 50-х годов, ИМН — с середины 80-х годов XX века. Если эффективность НГ, принимаемого под язык, никогда не подвергалась сомнениям, то эффективность нитратов, принимаемых внутрь, в 70-е годы XX века некоторыми авторами вообще отрицалась. Поводом для этого послужили полученные в опытах на крысах данные, что после приема внутрь и всасывания в желудке органические нитраты почти полностью разрушаются ферментом глутатион-S-peдуктазой при первом же прохождении через печень.

В ряде клинических исследований, проведенных в середине 70-х годов XX века, также не удалось продемонстрировать клинического эффекта нитратов пролонгированного действия (в первую очередь ИД, а также препаратов НГ для приема внутрь). Все это дало повод некоторым авторам рекомендовать клиницистам вообще отказаться от применения внутрь нитратов пролонгированного действия.

Однако дальнейшие исследования и просто клинический опыт показали, что сомнения в эффективности нитратов, принимаемых внутрь, были необоснованными. В многочисленных исследованиях, проведенных в конце 70-х и 80-х годах, было убедительно продемонстрировано, что после приема внутрь ИД и НГ в крови создаются достаточные концентрации этих ЛС и одновременно регистрируется отчетливый фармакологический эффект. На первый план выдвинулась другая проблема — развития толерантности (привыкания) к нитратам при их регулярном применении.