Форма выпуска
Сироп 5 мг/5 мл
Субст.-порошок
Сусп. для приема внутрь 5 мг/5 мл
Таблетки 10 мг
Механизм действия
Блокатор H1-гистаминорецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.
Основные эффекты
• Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
• Обладает противоаллергическим, противозуд-ным, противоэкссудативным действием.
• Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.
• Снимает спазмы гладкой мускулатуры.
• Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8— 12 ч и длится 24 ч.
• Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax — 1,3—2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратади-на при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лора-тадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения.
Не проникает через ГЭБ.
T1/2 лоратадина — 3—20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита — 8,8—92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7— 37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11—38 ч (в среднем 17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью.
У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
• Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный).
• Конъюнктивит.
• Поллиноз.
• Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатичес-кая).
• Ангионевротический отек.
• Зудящий дерматоз.
• Псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина.
• Аллергические реакции на укусы насекомых.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг 1 р/сут. При печеночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — 5 мг/сут в 1 прием.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Период лактации.
Предостережения, контроль терапии
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
С осторожностью назначать:
• при печеночной недостаточности;
• при беременности.
Побочные эффекты
Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо.
У взрослых:
• головная боль;
• повышенная утомляемость;
• сухость во рту;
• сонливость;
• тошнота;
• гастрит;
• аллергические реакции (сыпь);
• анафилаксия;
• алопеция;
• нарушение функции печени.
У детей:
• головная боль;
• повышенная нервная возбудимость;
• седация.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Синонимы
Веро-Лоратадин (Россия, Украина), Клаворис-тин (Индия), Клаллергин (Россия), Кларготил (Россия), Кларидол (Индия), Кларисенс (Россия), Кларитин (Бельгия), Кларифер (Россия), Кларотадин (Россия), Кларфаст (Индия), Ломи-лан (Словения), Лорагексал (Германия), Лора-дин (Сирия), Лоратадин (Беларусь, Индия, Испания, Нидерланды, Россия), Лоратадин 10-СЛ (Словацкая Республика), Лоратин (Польша), Лорид (Индия), Лоридин (Индия), Тирлор (Бангладеш), Эролин (Венгрия)