Форма выпуска
Раствор для инъекций (1 мг/мл)
Таблетки (1 мг)
Субст.- пор.
Сироп (0,67 мг/5 мл)
Механизм действия
H1-гистаминоблокатор — производное этаноламина.
Основные эффекты
• Обладает противоаллергическим действием.
• Снижает проницаемость сосудов.
• Оказывает седативный эффект.
• Оказывает М-холиноблокирующий эффект.
• Не обладает снотворной активностью.
• Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гис-тамином.
• Уменьшает проницаемость капилляров.
• Тормозит экссудацию и формирование отека.
• Уменьшает зуд.
• Проявляет местно анестезирующую активность.
• Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия.
• При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
• Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5—7 ч и сохраняется в течение 10—12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая. TCmax в плазме — 2—4 ч. Связь с белками плазмы — 90—95%. Проходит через ГЭБ. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени.
Выведение из плазмы — двухфазное, T1/2 первой фазы — 2,7—4,5 ч, второй — 21—53 ч. Метаболиты (45—65%) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.
Показания
• Сенная лихорадка.
• Аллергический ринит.
• Крапивница.
• Зудящие дерматозы.
• Экзема (острая и хроническая).
• Контактный дерматит.
• Лекарственная аллергия.
• Укусы насекомых — для таблеток и сиропа.
• Ангионевротический отек.
• Анафилактический шок.
• Анафилактоидные реакции.
• Аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика).
• Сывороточная болезнь.
• Геморрагический васкулит.
• Острый иридоциклит — для инъекций.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, по 1 мг 2 р/сут, при необходимости дозу увеличивают до 3—6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0,5 мг утром и вечером (2 р/день), в возрасте от 1 года до 6 лет — сироп 0,67 мг (1 ч.л.).
Внутримышечно и внутривенно назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером), детям — внутримышечно по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции. Для профилактики аллергических реакций вводят внутривенно 2 мг медленно (в течение 2—3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0,9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:5.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Беременность.
• Период лактации.
• Детский возраст (до 1 года).
• Прием ингибиторов МАО.
• Заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма).
Предостережения, контроль терапии
• Снижает скорость психомоторной реакции: в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
• На период лечения следует отказаться от употребления этанола.
• Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистамин-ным ЛС).
• Необходимо исключить возможность в/в введения. Раствор для инъекций содержит этанол.
• Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического обследования.
С осторожностью назначать:
• при закрытоугольной глаукоме;
• при стенозе привратника желудка;
• при гиперплазии предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи;
• при обструкции шейки мочевого пузыря;
• при тиреотоксикозе;
• при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. АГ);
• в детском возрасте (до 6 лет — для таблеток, 1 год — для сиропа и р-ра д/ин.).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы:
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• седативный эффект;
• слабость;
• ощущение усталости;
• заторможенность;
• нарушения координации движений.
Редко — стимулирующее действие (обычно у детей):
• беспокойство;
• повышенная раздражительность;
• возбуждение;
• нервозность;
• бессонница;
• истерия;
• эйфория;
• тремор;
• судороги;
• парестезии;
• неврит.
Со стороны органов чувств:
• нарушение четкости зрительного восприятия;
• диплопия;
• острый лабиринтит;
• шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы:
• сухость во рту;
• снижение аппетита;
• тошнота, рвота;
• диарея или запоры;
• гастралгия.
Со стороны мочевыделительной системы:
• учащенное или затрудненное мочеиспускание.
Со стороны дыхательной системы:
• сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты;
• ощущение давления в грудной клетке;
• нарушение дыхания, заложенность носа.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
• снижение АД (чаще у пожилых);
• сердцебиение;
• экстрасистолия.
Со стороны органов кроветворения:
• гемолитическая анемия;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоз.
Аллергические реакции:
• кожные реакции;
• бронхоспазм;
• одышка (парентеральное введение);
• фотосенсибилизация;
• анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей). Проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к лицу, нарушение со стороны ЖКТ.
Лечение: если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0,9% раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата); солевые слабительные; симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Группы ЛС Результат
Ингибиторы МАО - Несовместим с одновременным приемом
ЛС для общей анестезии - Усиливает действ
ЛС, угнетающие ЦНС - Усиливает действие
М-холиноблокаторы - Усиливает действие
Нейролептики - Усиливает действие
Седативные - Усиливает действие
Снотворные - Усиливает действие
Этанол - Несовместим с одновременным приемом
Синонимы
Бравегил (Россия), Клемастин (Болгария), Клемастина фумарат (Япония), Ривтагил (Швейцария), Тавегил (Швейцария, Индия)