Farmius

Средства для лечения геморроя используются как системная терапия (преимущественно флеботропными препаратами), а также для местного лечения заболевания.

Механизм действия и фармакологические эффекты
Флеботропные ЛС влияют на тонус вен, улучшают микроциркуляцию в кавернозных телах и нормализуют кровоток. Большинство флеботропных ЛС создано на основе флавоноидов.

Механизм действия флавоноидов до конца не изучен. В эксперименте показано, что флавоноиды повышают длительность и силу сокращений гладких мышц вен под влиянием норадреналина.

Среди всех флавоноидов наиболее уникальными свойствами обладает микронизированный диосмин. Кроме флеботонического эффекта, микронизированный диосмин обладает выраженным противовоспалительным действием. Микронизированный диосмин блокирует синтез таких медиаторов воспаления, как простагландин Е2 и тромбоксан В2. Микронизированный диосмин тормозит адгезию лейкоцитов и их миграцию, блокирует выброс из них цитокинов, свободных радикалов, протеолитических ферментов, уменьшая тем самым выраженность воспалительной реакции.

Благодаря антиоксидантному действию, микронизированный диосмин предотвращает повреждающее действие свободных радикалов на стенки сосудов. Есть данные о том, что микронизированный диосмин стимулирует лимфатический дренаж благодаря увеличению частоты и амплитуды сокращений лимфатических сосудов.

Буфексамак — производная акрилуксусной кислоты, обладающая местным противовоспалительным действием за счет ингибирования синтеза простагландинов. Для лечения геморроя эффективна комбинация буфексамака с лидокаином, диоксидом титана и субгаллатом висмута.

Троксерутин — обладает P-витаминной активностью, участвует в окислительно-восстановительных процессах, блокирует гиалуронидазу. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, оказывает противоотечное действие.

Местнодействующие лекарственные средства, содержащие гепарин, оказывают мощное и физиологичное противовоспалительное, противоотечное и капилляропротективное действие. Они, безусловно, являются ЛС выбора при остром тромбозе геморроидальных узлов, однако не менее эффективны при любой форме геморроя. При этих ЛС полное рассасывание тромботических масс происходит не ранее чем через 4—8 недель терапии.

Соединения цинка стимулируют регенерацию эпителиальных клеток и обладают бактериостатическим действием по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, соли цинка уменьшают проницаемость слизистых оболочек для бактерий и продуктов их жизнедеятельности и стимулируют иммунитет.

Фармакокинетика
Так как большинство флавоноидов плохо растворимо в воде, то для оптимизации их всасывания в ЖКТ обычно используют микронизированные частицы, диаметром до 2 мкм, что увеличивает их скорость всасывания. По своим фармакокинетическим свойствам микронизированные и немикронизированные флавоноиды существенно различаются. Так, максимальная концентрация микронизированного диосмина в крови достигается через 1—3 часа после перорального применения, максимум терапевтического действия на венозную и лимфатическую систему достигается примерно через 4 часа после приема (немикромизированный аналог проявляет эффект лишь через 24—48 часов). Период полувыведения составляет примерно 11 часов. Метаболизируется с образованием феноловых кислот. Выводится в основном с калом.

Троксерутин всасывается с поверхности кожи и слизистых при наружном использовании (гель). Продолжительность терапевтического действия — 12—24 ч.

Активные компоненты большинства местнодействующих ЛС обладают небольшой биодоступностью (до 10%), оказывая преимущественно местное воздействие. Продолжительность местного действия многих ЛС— более 12 ч.
Фармакокинетика буфексамака не изучена.

Место в терапии
Консервативное лечение геморроя направлено на ликвидацию воспалительных изменений, нормализацию кровообращения в области прямой кишки, регуляцию стула. Показанием для консервативного лечения являются начальные стадии хронического геморроя, а также острое течение заболевания с характерным болевым синдромом. В остальных случаях необходимо рассмотреть вопрос о возможности хирургического вмешательства.

Фармакотерапия геморроя может быть направлена на:
• купирование воспаления;
• устранение болевого синдрома;
• остановка кровотечения;
• подготовка больного к операции.

Местное лечение направлено на ликвидацию болевого синдрома, тромбоза или воспаления геморроидальных узлов, а также кровотечения. К местным относятся обезболивающие, противовоспалительные, ранозаживляющие и др. ЛС в виде свечей, мазей, микроклизм; сидячие ванночки.

Для купирования воспаления обычно используют местные ЛС, содержащие НПВС, ГК, энзимы, соединения цинка, гепарин. Обычно целесообразно сочетание местной терапии с системным приемом флеботропных ЛС.

Для лечения болевого синдрома используют местные и системные НПВС. При болевом синдроме, осложненном сопуствующей анальной трещиной, эффективно применение спазмолитиков. Также применяют местные анестетики, входящие в состав комплексных ЛС.

Для нормализации кровообращения применяются гепаринсодержащие местнодействующие ЛС.

При назначении ЛС местной терапии нужно исходить из превалирующего симптома геморроя (боль, воспаление, кровотечение и т.д.). Местные ЛС должны назначаться для лечения именно этого симптома. Мазевые аппликации и ректальные свечи назначают 2—3 раза в сутки, после стула.

Обычно целесообразно сочетание местной и системной терапии.

Основой системного лечения является применение флеботропных ЛС, влияющих на тонус вен, улучшение микроциркуляции в кавернозных тельцах и нормализацию в них кровотока.

Флеботропные ЛС на основе флавоноидов оказывают положительное влияние на течение геморроя. Продолжительность курсов обычно должна составлять не менее 1,5—2 мес. Выбор конкретных ЛС осуществляется врачом, т.к. нет единых разработанных принципов фармакотерапии геморроя. Для лечения сопутствующих запоров следует назначать ЛС, улучшающие пищеварение, рекомендовать больным прием пищевых волокон и т.д.

Переносимость, побочные эффекты
Препараты флавоноидов переносятся хорошо. Изредка возможно возникновение дискомфорта со стороны органов ЖКТ и вегетативной нервной системы, которые однако не требуют отмены лечения.

При превышении доз местных гепаринсодержащих ЛСвозможно развитие кровотечений.

При использовании местных комплексных ЛС, содержащих НПВС и ГК возможно развитие характерных для них побочных эффектов, однако вероятность их появления при местном применении существенно ниже, чем при системном.

Cм. разделы — “Глюкокортикоиды” и “Средства для лечения абдоминальной боли”.

Противопоказания
Абсолютным противопоказанием для применения системных ЛС для лечения геморроя является I триместр беременности. В II—III триместрах, а также во время кормления грудью возможно ограниченное применение ЛС с учетом соотношения риск/польза.

Относительным противопоказанием к местному лечению гепарином являются нарушения свертывающей системы крови.

ЛС для лечения геморроя противопоказаны при их непереносимости, при наличии указаний в анамнезе на развитие аллергических реакций на ЛС или их компоненты.

Предостережения
Неизвестны особенности применения флавоноидов у групп риска.
Для НПВС и ГК особенности применения те же, что были описаны.

Взаимодействия
Лекарственные взаимодействия флавоноидов неизвестны. Для НПВС и ГК — см. соответствующие разделы сайта.

Названия рыб. Зоомагазин, интернет аквариумистика