Форма выпуска
Таблетки, и.о., 30, 120, 180 мг
Механизм действия
Является фармакологически активным метаболитом H1-гистаминоблокатора II поколения терфенадина. Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, снижает проницаемость капилляров и экссудацию; стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них медиаторов аллергии (гистамин, брадикинин, серотонин, ПГ, лейкотриены, фактор активации тромбоцитов и др.). Способен также уменьшать базальную экспрессию молекул адгезии, миграцию лейкоцитов в очаг воспаления и спонтанное высвобождение интерлейкина-6 из фибробластов.
Основные эффекты
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. Седативными свойствами не обладает, лишен также холиноблокирующей и адреноблокирующей активности.
После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. В интервале доз 10—130 мг отмечается дозозависимый эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax определяется через 1—3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг приблизительно равно 494 нг/мл, а после приема 120 мг — 427 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 60—70%. T1/2 после многократного приема — 11—15 ч. Проникает в грудное молоко. Не проникает через ГЭБ.
Подвергается незначительному (5% дозы) метаболизму (3,5% микрофлорой кишечника, 0,5— 1,5% — в печени). Выводится преимущественно (80%) с желчью, 10% — почками в неизмененном виде.
Показания
• Сезонный аллергический ринит.
• Сенная лихорадка.
• Крапивница (хроническая идиопатическая).
Способ применения и дозы
Внутрь назначают взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините и сенной лихорадке по 120 мг/сут однократно, при крапивнице — 180 мг/сут однократно.
Детям 6—11 лет при аллергическом рините и сенной лихорадке — по 30 мг 2 р/сут, детям с дисфункцией почек — 30 мг однократно.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Беременность.
• Период лактации.
• Детский возраст (до 6 лет).
Предостережения, контроль терапии
Возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных нестандартной реакцией).
Эффективность и безопасность применения у детей младше 6 лет не изучались.
С осторожностью назначать:
• при хронической почечной и/или печеночной недостаточности.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
• тошнота;
• диспепсия;
• запор.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
• головная боль;
• сонливость;
• нарушения сна;
• вялость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость.
Другие эффекты:
• боль в спине;
• миалгия;
• дисменорея;
• только у детей — кашель, лихорадка, средний отит;
• кожная сыпь (редко), вирусные инфекции верхних дыхательных путей, лейкопения.
Синонимы
Телфаст (Франция/Германия), Фексадин (Индия), Фексофаст (Индия)