Форма выпуска
Сироп (40 мг/мл)
Таблетки (4 мг)
Механизм действия
Блокатор H1-гистаминорецепторов, проявляет также М-холиноблокирующую и антисеротониновую активность.
Основные эффекты
• Противоаллергическое действие наиболее выражено в отношении зудящих дерматозов.
• Обладает антихолинергическим.
• Обладает седативным действием.
• Стимулирует аппетит.
• Блокирует гиперсекрецию СТГ (при акромегалии).
• Блокирует гиперсекрецию АКТГ (при синдроме Кушинга).
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, TCmax — 2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 4—6 ч. Хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени.
Выводится через кишечник — 2—20% (из них 34% — в неизмененном виде); почками — 40%, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуро-новой кислотой. При ХПН выведение снижено.
Возможность прохождения через плацентарный барьер и выделения с грудным молоком не доказана.
Показания
Аллергические реакции:
• крапивница;
• сенная лихорадка;
• аллергический дерматит;
• вазомоторный ринит;
• сывороточная болезнь;
• ангионевротический отек.
Профилактика аллергических реакций (в т.ч. на введение ЛС, переливание крови)
• Кожные заболевания.
• Контактный дерматит.
• Токсикодермия.
• Атопический дерматит.
• Экзема.
• Снижение аппетита.
• Хронический панкреатит (в составе комплексного лечения).
• Мигрень.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 4 мг 3 р/сут. Для лечения хронической крапивницы — по 2 мг 3 р/сут. При остром приступе мигрени — однократно 4 мг, при отсутствии эффекта через 30 мин прием этой же дозы повторяют; в качестве поддерживающей терапии — по 4 мг 3 р/сут.
При анорексии — 12 мг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза — 32 мг.
Детям от 6 мес до 2 лет — только в особых случаях, в дозе 0,4 мг/кг/сут в течение 3—4 нед; детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 6 мг/сут, от 6 до 14 лет — 12 мг/сут; при анорексии — до 8 мг. Максимальные суточные дозы у детей 2— 6 лет — 8 мг, 6—14 лет — 12 мг.
Противопоказания
• Гиперчувствительность.
• Закрытоугольная глаукома.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
• Предрасположенность к отекам.
• Задержка мочи.
• Беременность.
• Период лактации.
• Грудной возраст (до 6 мес).
Предостережения, контроль терапии
В связи с наличием седативного эффекта первый прием рекомендуется проводить в вечернее время после еды.
Лечение детей и пациентов пожилого возраста должно проводиться под врачебным контролем из-за их повышенной чувствительности к антигистаминным ЛС. Во время лечения запрещается употреблять этанол.
Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, т.к. препарат не только усиливает действие одновременно применяемых ЛС, но и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (снижение АД, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
• Сонливость.
• Тревожность.
• Атаксия.
• Зрительные галлюцинации.
• Головокружение.
• Головная боль.
• Сухость во рту.
• Тошнота.
• Экзантема.
Передозировка
Симптомы:
у детей — возбуждение, галлюцинации, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома;
у взрослых — заторможенность, депрессия, психомоторное возбуждение, судороги, кома, редко — гипертермия; гиперемия кожи.
Лечение: промывание желудка; активированный уголь; при развитии выраженных атропиноподобных эффектов — парентеральное введение раствора физостигмина салицилата; по показаниям — вазоконстрикторные и противоэпилептические ЛС, ИВЛ; реанимационные мероприятия; психостимуляторы и аналептики противопоказаны.
Синонимы
Перитол (Венгрия)