Форма выпуска
Таблетки, п.о., 10 мг
Капли для приема внутрь 10 мг/мл
Механизм действия
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминорецепто-ры. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Основные эффекты
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч.
На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.
После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после приема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 р/день в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5—1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25—1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5—60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминоре-цепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не кумулирует. /3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.
Системный клиренс — 53 мл/мин. T1//2 у взрослых— 7—10 ч, у детей 6—12 лет — 6 ч, 2—6 лет — 5 ч, 0,5—2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных T1//2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания
• Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы).
• Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатичес-кая крапивница).
• Сенная лихорадка.
• Аллергический дерматит.
• Кожный зуд.
• Ангионевротический отек.
• Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде. Взрослым и детям старше 6 лет — по 10 мг 1 р/день или 5 мг 2 р/день, детям 2—6 лет — 5 мг 1 р/день или 2,5 мг 2 р/сут, детям 1 года — 2 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 р/день.
У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30—49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой ХПН (КК 10—30 мл/мин) — 5 мг/сут через день.
Противопоказания
• Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину).
• Беременность.
• Период лактации.
Предостережения, контроль терапии
• При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
• В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
• В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
С осторожностью назначать:
• при хронической почечной недостаточности (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования);
• в пожилом возрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации);
• в детском возрасте (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).
Побочные эффекты
• Сонливость.
• Сухость во рту.
• Редко — головная боль.
• Головокружение.
• Мигрень.
• Дискомфорт в ЖКТ.
• Аллергические реакции.
• Ангионевротический отек.
• Сыпь.
• Крапивница.
• Зуд.
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка; назначение симптоматических ЛС; специфического антидота не существует; гемодиализ неэффективен.
Синонимы
Аллертек (Польша), Аналергин (Чешская Республика), Зиртек (Бельгия, Швейцария), Зодак (Чешская Республика), Летизен (Словения), Цетрин (Индия)