Farmius

К нитровазодилататорам относятся органические нитраты, а также сиднонимины. Из органических нитратов в настоящее время в клинике используют три лекарственных средства: нитроглицерин (НГ), изосорбида динитрат (ИД) и изосорбида мононитрат (ИМН), являющийся естественным метаболитом ИД. Из сиднониминов в клинике используется молсидомин.

При применении всех нитровазодилататоров (НВД) в организме образуется NO, который и определяет фармакологическую активность этих ЛС. Поэтому с фармакологической точки зрения механизм действия всех НВД одинаков и нет никаких оснований предполагать, что у больного может быть эффективен один ЛС из группы НВД и неэффективен другой. Однако клинические исследования показывают, что между различными препаратами из группы [...]

Нитраты используют для лечения практически всех форм ИБС. Наличие выраженной антиангинальной и антиишемической активности позволяет с успехом использовать эти ЛС для профилактики и купирования ангинальных приступов у больных стабильной стенокардией напряжения. При их приеме значительно увеличивается переносимость физической нагрузки, уменьшается количество приступов стенокардии.

Лекарственные формы и их сравнительная характеристика.
Нитраты легко проникают через все слизистые оболочки, а также через кожу, поэтому они доступны в нескольких лекарственных формах.

Положительного влияния нитратов на прогноз жизни больных с острым ИМ или недавно перенесших ИМ, продемонстрировать не удалось.

Развитие привыкания, или толерантности, к нитратам
Под привыканием, или толерантностью, понимают ослабление эффекта лекарственного средства при регулярном его применении. То, что эффект нитратов может со временем уменьшаться, было известно еще в конце XIX века, когда нитраты только начали применять в клинике. Однако длительное время высказывались сомнения, имеет ли развитие привыкания к нитратам клиническую значимость. В [...]

Единственным надежным способом профилактики развития привыкания к нитратам является их прерывистое назначение, т.е. назначение таким образом, чтобы ЛС не действовал постоянно. Существуют следующие способы прерывистого назначения нитратов:

О существовании синдрома отмены нитратов известно очень давно. Однако длительное время велись споры о том, имеет ли синдром отмены нитратов клиническое значение. В настоящее время очевидно, что резкое прекращение терапии нитратами может вызывать ухудшение самочувствия больного: учащение приступов стенокардии напряжения, появление приступов стенокардии покоя (в том числе у больных, у которых приступов стенокардии в покое [...]

При назначении нитратов больным стабильной стенокардией напряжения у них улучшается переносимость физической нагрузки, уменьшается количество приступов стенокардии, снижается потребность в применении НГ для купирования приступов стенокардии.

Главный принцип лечения нитратами — обеспечить максимальную терапевтическую эффективность и в максимальной степени снизить риск развития побочных эффектов. В первую очередь необходимо предотвратить развитие привыкания к нитратам.

Нитраты не токсичны. Теоретически они могут вызывать метгемоглобинемию, однако это действие возможно лишь при применении их в дозах, в десятки раз превышающих терапевтические.

Большинство противопоказаний к назначению нитратов являются относительными. Эти ЛС следует с осторожностью назначать людям с пониженным АД, однако у больных со стабильным состоянием гемодинамики четкой границы АД, ниже которой нитраты назначать нельзя, не существует. У больных с нестабильным состоянием гемодинамики, например при ИМ, осложненным кардиогенным шоком, острой левожелудочковой недостаточностью, нитраты следует назначать с большой осторожностью [...]

β-Блокаторы. Нитраты очень хорошо комбинируются с β-блокаторами. При использовании такой комбинации часто наблюдается взаимное потенцирование антиангинального эффекта. Побочные действия и нитратов, и β-блокаторов при их сочетанном применении, напротив, взаимно ослабляются.