Лекарства, влияющие на свертывание крови
Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови и функцию тромбоцитов, используют для предотвращения тромботических осложнений, подавления продолжающегося тромбообразования и воздействия на образовавшийся тромб.
К основным группам антитромботических лекарств относятся:
• Антикоагулянты — лекарства, воздействующие на плазменные факторы свертывания крови и в конечном итоге противодействующие влиянию тромбина на фибрин. Антикоагулянты препятствуют тромбооб-разованию; при этом образовавшийся тромб может подвергнуться обратному развитию за счет активации эндогенного фибринолиза.
• Антиагреганты — лекарственные средства, препятствующие тромбооб-разованию за счет уменьшения функциональной активности тромбоцитов.
• Фибринолитики — лекарства, разрушающие фибрин, входящий в состав недавно возникшего тромба. Использование фибринолитиков не предупреждает дальнейшего тромбообразования и может привести к увеличению образования тромбина и усилению агрегации тромбоцитов.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Около 1/3 полисахаридов, входящих в состав НФГ, способны связываться с антитромбином III, значительно увеличивая его способность инактивировать ряд факторов свертывания крови (IIa, IХа, Ха, XIa и XIIa). Наиболее чувствительны к инактивации комплексом гепарина и антитромбина III фактор свертывания крови Xа и особенно IIa (тромбин). Полисахариды способны отщепляться от образовавшегося комплекса антитромбина III с фактором свертывания [...]
Фармакокинетика
После внутривенного болюсного введения действие начинается немедленно, период полувыведения (Т½) составляет примерно 60 мин (30—150 мин в зависимости от дозы).
Место в терапии
Особенности дозирования Устойчивое антитромботическое действие НФГ поддерживают с помощью постоянной внутривенной инфузии или подкожных инъекций (в дозах, достаточных для преодоления низкой биодоступности). Для быстрого создания необходимой концентрации препарата в крови используют внутривенное болюсное введение.
Побочные эффекты
Кровотечение Риск увеличивается при: сочетании с другими антитромботиче-скими ЛС; использовании слишком высоких доз НФГ;
Противопоказания и предостережения
Гиперчувствительность. Содержание тромбоцитов в крови менее 100 х 109/л.
Взаимодействия
Увеличение риска возникновения кровотечений: другие антитромботические ЛС (антиагреганты, фибринолитики, АКНД), цефалоспорины,