Антагонисты Н1-рецепторов гистамина имеют структурное сходство с гистамином. Гистамин — 5[2-аминоэтил]имидазол — образуется из аминокислоты гистидина при действии на нее фермента клеточной цитоплазмы — гистидиндекарбоксилазы. В организме гистамин содержится преимущественно в тучных клетках и базофилах. Он находится в связанном состоянии с гепарином и протеогликановым матриксом цитоплазматических гранул. При активации тучных клеток и базофилов, приводящей к повышению проницаемости цитоплазматической и перигранулярных мембран, происходит вытеснение гистамина из гранул. Локализуются тучные клетки в коже, органах дыхания и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Подробнее…
Классификация классических антигистаминных лекарственных средств (АГСЛ) строится на основании характеристики группы X, соединенной с этиламиновым ядром. Подробнее…
В конце 70-х гг. прошлого века на фармацевтический рынок поступили Н1-гистаминоблокаторы II поколения, имеющие ряд преимуществ, в т.ч. высокое сродство с Н1-рецепторами. Подробнее…