Акривастин (Acrivastine)

Форма выпуска
Капесулы (8 мг)

Основные эффекты
• Снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина.
• Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
• Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд слизистой носа, слезотечение).
Практически не оказывает М-холиноблокирующего и седативного действия.

Начало действия после однократного приема 8 мг — 30 мин, максимум действия — 90— 120 мин, длительность — 12 ч.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (прием пищи не влияет на AUC). TCmax — 1,5 ч, Cmax — 150 нг/мл, 180—
274 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0,46 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 л/кг (одновременно увеличивается T1//2). Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа-1-кислым гликопротеином) — 48—52%.

Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% от концентрации препарата. T1/2 акривастина — 0,8—1,5 ч, в конечной фазе — 1,4—2,2 ч (для метаболита — 2,4—5,2 ч), клиренс — 2,9 мл/мин/кг. Выводится почками (84% в течение 48 ч, 67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов) и через кишечник (13%).

У больных с ХПН (КК 26—48 мл/мин) T1/2 увеличивается на 50%, при КК 6—17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27% метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.

Показания
• Аллергический ринит.
• Сенная лихорадка.
• Зудящая атопическая экзема.
• Симптоматический дермографизм.
• Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 р/сут.

Противопоказания
• Гиперчувствительность к акривастину или трипролидину.
• Тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л).
• Детский возраст (до 12 лет).
• Беременность.
• Период лактации.

Предостережения, контроль терапии
• В процессе лечения у пожилых пациентов необходим контроль функции почек.
• В период применения не рекомендуется употреблять этанол.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций при приеме первой дозы.

Побочные эффекты
• Сонливость.
• Седативный эффект сравним с эффектом плацебо.
• Аллергические реакции (сыпь).
• Редко — анафилактический шок.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддерживающая терапия.

Взаимодействие
Группы и ЛС                                   Результат
ЛС, угнетающие ЦНС                   Усиливает угнетающее действие на ЦНС
Этанол                                              Усиливает угнетающее действие на ЦНС

Синонимы
Семпрекс (Великобритания)