Фармакокинетика. Место в терапии.

Фармакокинетика.
Большинство адреномиметиков применяют только парентерально, что обусловлено наличием в слизистой оболочке кишечника моноаминоксидазы (МАО) — одного из ферментов, разрушающих катехоламины. В метаболизме адреномиметиков участвует также фермент катехол-О-метилтрансфераза, которая, как и МАО, в больших количествах содержится в печени и почках (таблица 2).

Место в терапии.
Адреномиметики применяют в кардиологической практике с целью повышения АД и купирования шока. В частности, ЛС данного ряда составляют основу лекарственной терапии при истинном кардиогенном шоке, обусловленном выраженным нарушением сократительной функции сердца. Это наблюдается при инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма и проводимости, тампонаде сердца. Кроме того, адреномиметики применяют для коррекции гемодинамики во время оперативных вмешательств, в том числе и при удалении феохромоцитомы.

Введение норэпинефрина сопровождается выраженным гипертензивным и слабым положительным инотропным эффектами. Повышение АД связано главным образом с увеличением общего периферического сопротивления сосудов и ЧСС. При этом происходит рефлекторное уменьшение ЧСС. Указанные явления сопровождаются повышением потребности миокарда в кислороде, редукцией кровотока в почечных и мезентериальных сосудах, а также риском возникновения желудочковых аритмий. Хотя эти эффекты выражены в меньшей степени, чем у эпинефрина, применение норэпинефрина в тяжелых случаях кардиогенного шока нецелесообразно.

Относительно редко при кардиогенном шоке применяется изопреналин. Его назначение ограничено нормоволемической формой шока при повышении ОПСС и низком сердечном выбросе.

В отличие от норэпинефрина, изопреналина и других адреномиметиков допамин вызывает расширение почечных артерий, а также сосудов сердца, мозга, кишечника, вызывая в них улучшение кровотока. Добутамин не изменяет почечный кровоток, но способен вызывать перераспределение СВ в пользу миокарда и скелетной мускулатуры. В отличие от допамина добутамин в малых дозах практически не увеличивает ЧСС, в меньшей степени снижает давление наполнения левого желудочка, оказывает менее выраженное аритмогенное действие. Эти ЛС применяют в структуре мер инотропной поддержки при тяжелой рефрактерной сердечной недостаточности и при кардиогенном шоке. В то же время их использование должно быть ограничено рамками неотложных состояний и не рекомендуется в качестве средств плановой терапии.


Общественное питание! Бизнес-план кафе Как открыть кафе?